阿奇霉素为半合成的十五元环大环内酯类抗生素。白色或类白色结晶性粉末;无臭，味苦;微有引湿性。本品在甲醇、丙酮、氯仿、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在水中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定(附录ⅥE)，比旋度应为-45°至-49°。
结构:结构式适应症状
1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
用法用量
阿齐红霉素成人用量:
①沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服该品1.0g。
②对其他感染的治疗:第1日，0.5g顿服，第2~5日，一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服，连服3日。
小儿用量:
①治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2~5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不得超过0.25g)或按如下方法给药:
体重/kg
首日
第2~5日
15~25
0.2g
0.1g
26~35
0.3g
0.15g
36~45
0.4g
0.2g
②治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，连用5日。或遵医嘱。
折叠不良反应该品一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。阿齐红霉素
1、常见不良反应有:
①胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
②皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
③其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等;
2、临床中还观察到下列1%的不良反应:
①消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
②神经系统:头痛、嗜睡等;
③过敏反应:支气管痉挛等;
④其它反应:味觉异常等;
3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与该品相关尚不清楚:
⑴过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏:
⑵心血管系统:心律不齐、室性心动过速;
⑶胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;
⑷泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;
⑸造血系统:血小板减少;
⑹肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁淤积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定;
⑺精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动;
⑻皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮溶解坏死等曾有报道;
⑼感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿齐红霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用该品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。
4、实验室检查异常
血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
可引发心脏病
美国食品和药物管理局年3月12日发布警告说，广泛使用的抗生素阿奇霉素有引发心脏病的风险。
美药管局当天在一份声明中警告说，"希舒美"等阿奇霉素药品有可能引发心脏电活动异常变化，或导致潜在致命的心律不齐。某些特定疾病如血钾水平过低等的患者，以及正在服用异常心律治疗药物的患者使用阿奇霉素出现上述风险的几率尤其高。
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
折叠注意事项⒈进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
⒉轻度肾功能不全患者(肌酐清除率40ml/分钟)不需作剂量调阿齐红霉素葡萄糖注射液整，但阿齐红霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿齐红霉素时应慎重。
⒊由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
⒋用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。
⒌治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
⒍使用该品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
⒎同时使用其他药品，请告知医生。
⒏请放置于儿童不能够触及的地方。
9.年3月12日，美国FDA发布警告，阿奇霉素可导致心电活动异常，引起致命性心律失常。QT间期延长、低血钾或低血镁、心动过缓、正在使用抗心律失常药物的风险更高，该研究发表在医学权威杂志《新英格兰杂志》(NEnglJMed;:-90.)。
折叠用药事项折叠孕妇用药动物实验显示该品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示该品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
折叠儿童用药治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
折叠老年用药尚无老年用药经验。
阿奇霉素的抗菌作用特点阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍（抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差），对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用，而其他大环内酯类都为抑菌药。
阿奇霉素对胃酸稳定且易于吸收，组织浓度较同期血药浓度高出10~倍。阿奇霉素具有明显的靶效应，可向感染病灶定向转运，炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上。阿奇霉素血浆半衰期35～48h，组织半衰期68～76h，而且阿奇霉素有很强的抗生素后效应，停药后的有效抗菌作用至少可维持10d。
阿奇霉素可增加心血管死亡风险阿奇霉素不良反应轻微，广泛用于治疗各种感染性疾病：（1）对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病：仅需单次口服0mg；（2）对其他感染的治疗：总剂量mg，每日一次，每次mg，共三天。或总剂量相同，首日服用mg，第二至第五日每日一次口服本品mg。
然而，美国一项回顾性队列研究发现：5天的治疗中，较服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者，服用阿奇霉素的患者心血管死亡的风险增加。与阿莫西林相比，低心血管风险患者使用阿奇霉素，每万例中增加47例心血管死亡;高心血管风险患者，每万例中增加例心血管死亡。
为此，美国FDA于年3月12日发布公告，警告阿奇霉素存在心血管风险。
四种情况避免使用阿奇霉素如何更加合理用好阿奇霉素，以避免致命性心律失常的风险？对此，美国食品药品管理局（FDA）提出了如下建议：
确诊的QT间期延长，先天性长QT间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用；
患者处于促心律失常状态，例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用；
正在使用延长QT间期药物的患者，比如ⅠA型（丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁）和Ⅲ型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔）抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；氟喹诺酮类药物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他药物（西沙比利、咪唑斯汀）治疗的患者不能使用；
老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感，所以不能使用。
美国FDA同时建议对于存在上述情况的患者，应更换其他抗生素治疗，在选择替代药物时应考虑：喹诺酮类药物与其它大环内酯类药物同样存在QT间期延长的副作用。
阿奇霉素给药方式说明口服给药：口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用。（希舒美除外，可与食物同时服用）
注射液的配制：首先用适量注射用水充分溶解，配制成mg/ml溶液，再加入ml或ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终配制成1-2mg/ml的静脉滴注液。
静脉滴注：每mg本药静脉滴注时间不宜少于60分钟，药液浓度为1mg/ml时滴注时间应为3小时，浓度为2mg/ml时滴注时间应为1小时，滴注液浓度不得高于2mg/ml。
本药注射剂不宜静脉推注或肌内注射给药。
阿奇霉素胃肠道反应的防治阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应（儿科胃肠道反应占62.9%）。
近年来，有多项研究发现：以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应（见下表）。
防治药物
猴头菌提取物颗粒
磷酸铝凝胶
蒙脱石散
山莨菪碱
例数
用法
首次用药前0.5h给予
前0.5h口服硫酸铝凝胶1次
前10min给予蒙脱石散3g用50ml温水冲服
给予阿奇霉素的同时加入山莨菪碱静脉滴注
胃肠道反应发生率（%）
治疗组
胃肠道不良反应明显减少
11.9
5.41
6
对照组
—
53.47
14.86
22
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