全能的消炎药阿奇霉素分散片

阿奇霉素分散片作为一种处方药,被临床广泛应用。同时口服制剂由于服用方便,副作用小也成为了很多家庭常备的抗感染及消炎用药。阿奇霉素为第二代大环内酯药物,主要用于治疗呼吸道及生殖道感染。可治疗多种病原体引起的儿童及成人的呼吸道感染,生殖道沙眼衣原体感染等,并被多个国家和地区的医学指南推荐作为上述感染的一线治疗药物推荐(如美国,日本,中国,美国及中国CDC)。其特点是提高了生物利用度、抗菌活性更强、毒性低、副作用少。

适应症

1、上呼吸道感染:

⑴、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

⑵、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎。

2、下呼吸道感染:

⑴、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

⑵、敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎的急性发作。

3、皮肤和软组织感染:敏感细菌引起的皮肤软组织感染。如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒、疖和伤口感染等。

4、单纯性生殖器感染:沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

综上所述:

阿奇霉素主要用于呼吸道、泌尿道、生殖器、皮肤的感染性疾病。

阿奇霉素

阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素,适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍,而如今性传播疾病发病率较多,因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成,并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益,原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让,由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后,其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年,希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。在我国,阿奇霉素的生产始于年SFDA批准北京太洋药业开始。06年,我国一共有个阿奇霉素的新批文,07年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种,包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等,而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。近年来,随着社会的愈加开放以及人们观念的改变,性传播疾病的发病率呈增长趋势。而阿奇霉素与其它大环内酯类抗生素的一个主要的不同就是可以用于治疗性病和梅毒等非淋菌性尿道炎。独特的优势使得国际市场需求日益增大,而国际需求的增大则直接推动了阿奇霉素临床用药的增加,从而推动市场增长,同时也奠定了阿奇霉素在大环内酯类抗生素中的龙头地位。《-年中国化学药行业投资分析及前景预测报告》指出,由于阿奇霉素对非复杂性淋病和衣原体尿道炎及子宫颈炎治愈率达近%,因此美国FDA抗感染咨询委员会已推荐阿奇霉素用于敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织等感染,这样也可以刺激阿奇霉素的市场需求,而阿奇霉素未来的市场前景也将更加看好。

阿奇霉素分散片(抗生素)

AZithromycinDispersibleTablets  

本品为白色或类白色片  

  

1.药效学阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效,包括革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。

革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、椰尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺军属、巴斯德军属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。

性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。

其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lymediseaseagent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分支杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。

2.药动学口服本品0.5克后,2-3小时血药浓度达峰值。血药峰浓度为0.+-0.μg/ml,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2天。

本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(克高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量组合。单次给药0.5g,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90,动物模型研究发明,本品存在于吞噬细胞内,且当吞噬细胞被活化后,释放出高浓度阿奇霉素,因此本品可在感染部位达高浓度。

约12%的静脉给药计量在3天内以原型药物从尿中排出,且大部分在起首24小时内排出。此外,本品可经胆道以原型(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实,代谢物不具有抗菌活性。  

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:

中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;皮肤和软组织感染;支气管炎、肺炎等呼吸道感染;沙眼医原体所至单纯性生殖器感染;

菲多重耐药淋球菌所至的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。  

  

阿奇霉素分散片治疗感染性疾病,用水分散后口服或直接吞服,其疗程及使用方法如下:沙眼衣原体或敏感淋球菌所至性传播疾病,尿道炎、宫颈炎及软性下疳,仅需单次口服本品1.0克。

对其他感染的治疗:

成人:毫克,每日一次,用药3天;或首日,用药1次,毫克,以后每日一次,毫克,用药4天。

儿童:首日,用药1次,按每公斤体重10毫克,以后按每公斤体重5毫克,每日一次,用药4天,体重超过45公斤的儿童接受成人计量。

由于食物会影响本品生物利用度,饱食后吸收可降低50%,因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。

如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或用一般支持疗法。  

对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人,禁忌使用本品。  

病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约为0.3%。

不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(疼痛或痉挛),恶心、呕吐、偶见腹胀,一般为轻至中度。

偶见肝转胺酶可逆性升高,发生率与其他大环内之类抗生素及青霉素类相似。

曾见过一轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。  

轻度肾功能不全患者(肌酐清楚率〉40ml/min)不需作计量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎用。

由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料。

在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中,由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。

如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察。  

茶碱:本品与茶碱无相互作用。

地高辛:曾有报告,某些大环内之类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。

抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,虽阿奇霉素的峰浓度降低30%,但未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素和抗酸剂不应在同一时间服用。

甲氰咪呱:在探讨用阿奇霉素二小时前使用单计量甲氰咪呱的研究中,未见阿奇霉素的药代动力学改变。

动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料,在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。  

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