哎，昨天又糊涂的犯错了，居然把阿昔洛韦片的功效那里忘记改过来了。我这猪脑子啊，感谢大家不杀之恩，谨慎，谨慎，再谨慎！
阿奇霉素片
化学名称
(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮化学式
二水分子式：C38H72N2O12·2H2O
二水分子量：.03
无水分子式：C38H72N2O12
无水分子量：.00
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染： 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。 阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
注意事项
过敏反应 与红霉素和其他大环内酯类一样，罕有严重的过敏反应报告如血管性水肿和过敏性休克反应（罕见致命性）、以及包括StevensJohnson综合征和中毒性表皮坏死松解症(罕见致命性)在内的皮肤反应。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作，需较长时间的观察和治疗。如果发生变态反应，应停用本品并采用适当治疗。医生应了解，在停止对症治疗后变态反应症状可能再次出现。 肝毒性 由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径，故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。 麦角衍生物 曾有报道接受麦角衍生物治疗的患者同时服用某些大环内酯类抗生素时会发生麦角中毒。虽然尚无资料表明麦角与阿奇霉素有相互作用，但是由于理论上存在麦角中毒的可能性，所以阿奇霉素与麦角衍生物不宜同时给药。同其它抗生素制剂一样，应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。 难辨梭菌相关性腹泻 几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括阿奇霉素，其严重程度可表现为轻度腹泻至致命性肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度生长。 难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能对抗菌药物治疗无效，有可能需要结肠切除。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。 在严重肾功能不全的患者（肾小球滤过率10ml/min）中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。（参见） QT间期延长 有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和QT间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的危险（参见）。因此治疗以下患者时需谨慎： ·先天或已知有QT间期延长的患者 ·正在接受其它已知可延长QT间期的活性物质，比如IA型和III型抗心律失常药物；抗精神病药物；抗抑郁药物；和氟喹诺酮类药物治疗的患者 ·电解质紊乱，尤其是低钾血症和低镁血症的患者 ·有临床表现的心动过缓、心律失常或心功能不全的患者 ·老年患者：老年患者可能对药物相关的QT间期影响更为敏感 无证据提示阿奇霉素对患者驾驶和操作机器的能力产生影响。
药理毒理
药理作用
阿奇霉素是大环内酯类抗生素亚类之一，即氮杂内酯类抗生素的第一个药物。 阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。 体外试验证明阿奇霉素对多种致病菌有效。包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌(A组b-溶血性链球菌）、肺炎链球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌组）、其它链球菌及白喉棒状杆菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌包括粪链球菌（肠球菌）以及大多数耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐药性。
革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性弧菌、类志贺吡邻单胞菌。对大肠杆菌、肠炎沙门氏菌、伤寒沙门氏菌、肠杆菌属、嗜水性气单胞菌属和克雷伯杆菌属的活性不尽相同，需进行敏感性试验。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根菌属和绿脓单胞杆菌通常是耐药的。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化球菌属和消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：沙眼衣原体、梅毒密螺旋体、淋球菌、杜克嗜血杆菌。
其它微生物：包柔螺旋体（Lyme病原体）、肺炎衣原体、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。
与HIV感染相关的条件致病菌：鸟胞内分枝杆菌、卡氏肺囊虫和鼠弓形体。
耐药机理
在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要的耐药性决定簇：mef和erm。mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其它多种菌属中也曾检测到mef。erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶，将甲基基团加至23SrRNA(大肠杆菌rRNA编号系统)的腺嘌呤上。甲基化后的核苷酸在V区域，除与大环内酯类抗生素、还可与林可酰胺类抗生素和链阳霉素B相互作用，形成MLSB耐药表型。erm(B)erm(A)基因型均曾在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中检测到。
流感嗜血杆菌中的AcrAB-TolC泵，导致固有的对大环内酯类抗生素的MIC值升高。
23SrRNA变异，特别是V区域中-位的核苷酸的变异，或核糖体蛋白L4或L22的变异，在临床分离株中是很少见的。
敏感折点
推荐的阿奇霉素的MIC值(单位：μg/ml)的敏感折点为(NCCLS的推荐标准)：
嗜血杆菌属：S≤4，没有关于耐药折点的推荐*
链球菌包括肺炎链球菌和化脓性链球菌：S≤0.5，R≥2
*鉴于目前缺少耐药菌株的资料，故不能定义敏感以外的其它类型。如果菌株的MIC值不在敏感的范围内，应当送至参比实验室进行进一步的检测。
细菌的敏感性
特定菌株的获得性耐药的流行趋势可能是有地域性和时间差异的，当地耐药的信息是十分重要的，特别是对于严重感染的治疗。如果当地的耐药情况会使至少在一些感染中使用该药治疗产生顾虑，应当适时咨询专家的建议。
体外的敏感性数据并不总是和临床结果相一致。
通常敏感的菌株
革兰阳性需氧菌： 金黄色葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌(C、F和G组)和草绿色链球菌组。 革兰阴性需氧菌： 百日咳杆菌、杜克雷嗜血杆菌、流感嗜血杆菌*$、副流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌*和淋病奈瑟球菌。 [其它 肺炎衣原体*、沙眼衣原体、肺炎支原体*和解脲脲原体。
已报道有获得性耐药的菌株： 革兰阳性需氧菌：
肺炎链球菌* 化脓性链球菌* 注意：阿奇霉素对于红霉素耐药的革兰阳性菌株有交叉耐药。
固有耐药的菌株： 肠杆菌科 假单胞菌属 *对于该菌株的疗效已经在临床实验中证实 $天然具有中介敏感性的菌株
毒理研究：
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量mg/kg/日的2-4倍)时，未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。
致癌性：尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。
在动物中进行的大剂量药物耐受试验发现，当阿奇霉素的给药浓度为临床所用剂量的40倍时，可引起可逆性磷脂沉积症，但通常不会产生观察得到的毒理反应。目前尚无证据表明人类应用正常剂量的阿奇霉素时会发生类似事件。
用法用量
阿奇霉素应每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。以阿奇霉素片剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：
对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品mg。
对其他感染的治疗：总剂量1mg，每日一次服用本品mg共三天。或总剂量相同，首日服用mgg，第二至第五日每日一次口服本品mg。
肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率10ml/min）（见和）。
肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。
药物代动力学
吸收 口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身，生物利用度约37%，2-3小时血浆药浓度达峰。
分布 动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度的50倍），单次给药mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。 每日口服阿奇霉素mg，第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞，阿奇霉素在白细胞中的平均峰浓度为μg/ml（±49%），稳态下其浓度24小时均可保持在μg/ml（±33%）以上。
消除 血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。 约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出。阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果，发现代谢产物不具有抗菌活性。
特殊人群的药代动力学
老年 老年健康志愿者(]65岁)服药5天后发现其AUC略高于青年健康志愿者([40岁)，但尚不明确这种差异的显著临床意义，因此不推荐调整剂量。
肾功能受损 轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率为10-80ml/min）患者口服阿奇霉素单剂1g后，其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全（肾小球滤过率10ml/min）患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异，其药时曲线下面积（0到小时）分别为8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml，峰浓度分别为1.0μg/ml和1.6μg/ml，肾清除率分别为2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。
肝功能受损 轻度（A级）和中度（B级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。
不良反应
然不能确定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我们仍在此报告了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。
在临床试验中观察到下列不良事件：
血液和淋巴系统异常：临床试验中偶见一过性的中性粒细胞减少症，但无资料表明与阿奇霉素有关。
耳和迷路异常：部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。椐调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随访，发现大多数患者的听力可恢复。
胃肠道异常：恶心，呕吐，腹泻，稀便，腹部不适（疼痛或痉挛），胃肠胀气。
肝胆系统异常：肝功能异常。
皮肤和皮下组织异常：包括皮疹以及血管性水肿在内的过敏反应。
上市后，在使用本品过程中报告的其他不良事件包括：
感染和寄植：念珠菌病和阴道炎。
血液和淋巴系统异常：血小板减少症。
免疫系统异常：过敏反应（罕有致死）（参见）。
代谢和营养异常：厌食。
精神异常：攻击性反应，神经质，焦虑不安，忧虑。
神经系统异常：头晕，惊厥（与其它大环内酯类相似），头痛，活动增多，感觉异常，嗜睡，昏厥。罕有味觉/嗅觉倒错和/或缺失的报道。但用药是否相关，尚未明确。
耳和迷路异常：眩晕。
心脏系统异常：心悸和心律失常，包括室性心动过速（和其它大环内酯类一样）均有报道；罕有报道QT间期延长和尖端扭转型心动过速。但尚未证实与阿奇霉素有关（参见）。
血管异常：低血压。
胃肠道异常：呕吐/腹泻（罕有脱水者），消化不良，便秘，伪膜性肠炎，胰腺炎，舌变色罕见（罕见）。
肝胆系统异常：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定。
皮肤和皮下组织异常：过敏性反应如瘙痒，皮疹，光过敏，水肿，荨麻疹，血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stevens-Johnson综合症及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。
肌肉骨骼和关节组织异常：关节痛。
肾脏和泌尿生殖系统异常：间质性肾炎及急性衰竭。
一般异常和输注部位异常：有全身无力报道但尚未证实与本品有关，其他有疲劳，全身不适。
来源：药达人属于优秀的你
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