环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2~4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。
适应症
环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应证同诺氟沙星;静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。
不良反应
主要为胃肠道反应(3-4%)、中枢神经系症状(2%)、过敏反应(0.5-1.0%)和实验室检测异常(3-4%)，偶可导致癫痫、甚至惊厥(过量易于发生)。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于该品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适，恶心，烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，嗜睡，头痛，不安，停药后症状消失(恢复正常)。
临床研究
该品对由敏感细菌引起的各种感染疾患有明显疗效。1、上呼吸道感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎及中耳炎。2、下呼吸道感染:急性支气管炎、肺炎、支气管扩张(感染)。
盐酸环丙沙星。
盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌科阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血链球菌、乙型容血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但该品对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。该品抗菌作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌作用为杀菌型。
1尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。
3该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
5该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
6丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
7该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
8去羟肌苷(DDI)药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。
用药禁忌
(1)该品不宜用于对喹诺酮类过敏者。
(2)该品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。
(3)肾功能减退时宜减量(肌酐清除率20ml/min时剂量减半)肝功能减退者须权衡利弊。
(4)有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。肾功能减退患者应用该品时应根据肾功能损害程度减量给药。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用该品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。严重动脉硬化及癫痫患者慎用。已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。
编辑：武悦
责编：张博箭
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